Buku ini menjelaskan tentang peranan disiplin ilmu baru yang semakin berkembang yaitu ilmu farmakogenetik-farmakogenomik yang membahas selengkap mungkin pengaruh perbedaan variasi genetik manusia terhadap respon obat. Inti dari buku ini adalah menjelaskan pengaruh genetika terhadap obat ke dalam tiga bagian yaitu transporter obat, enzim pemetabolisme dan target obat (reseptor). Masing-masing bagian diuraikan jenis-jenis gen dan alel apa yang mengalami polimorfisme dan bagaimana pengaruhnya pada respon obat baik farmakokinetik maupun farmakodinamik.